L'épigénétique se définit comme étant l'étude des changements qui se produisent sur les chromosomes sans affecter la séquence de l'ADN et qui mènent à des phénotypes hériditaires. Ces changements épigénétiques consistent principalement en l'installation de marques épigéniques (groupements méthyle, acétyle, ubiquityle, sumoyle) sur les queues des histones (lysines, arginines) ou sur l'ADN. Ces transformations sont effectuées par des enzymes épigénétiques nommées writers. Les marques sont ensuite lues par des protéines nommées readers pour ainsi générer une réponse cellulaire. Lorsque la marque n'est plus nécessaire, celle-ci est retirée par des enzymes nommées erasers. Ces modifications épigénétiques permettent de modifier le niveau de compaction des gènes afin qu'ils soient accessibles (euchromatine) ou non accessibles pour la transcription (hétérochromatine). L'orchestration délicate et complexe de ces processus épigénétiques permet entre autre la régulation de fonctions cellulaires fondamentales telle que la différenciation cellulaire.
L'épigénétique se définit comme étant l'étude des changements qui se produisent sur les chromosomes sans affecter la séquence de l'ADN et qui mènent à des phénotypes hériditaires. Ces changements épigénétiques consistent principalement en l'installation de marques épigéniques (groupements méthyle, acétyle, ubiquityle, sumoyle) sur les queues des histones (lysines, arginines) ou sur l'ADN. Ces transformations sont effectuées par des enzymes épigénétiques nommées writers. Les marques sont ensuite lues par des protéines nommées readers pour ainsi générer une réponse cellulaire. Lorsque la marque n'est plus nécessaire, celle-ci est retirée par des enzymes nommées erasers. Ces modifications épigénétiques permettent de modifier le niveau de compaction des gènes afin qu'ils soient accessibles (euchromatine) ou non accessibles pour la transcription (hétérochromatine). L'orchestration délicate et complexe de ces processus épigénétiques permet entre autre la régulation de fonctions cellulaires fondamentales telle que la différenciation cellulaire.
Organic chemistry - Medicinal Chemistry
Gagnon Group
Palladium Catalysis
Cross-Coupling Reactions
Pd
46
Palladium
106,42
We reported various palladium-catalyzed procedures to perform the cross-coupling between triarylbismuths, trialkylbismuths and tricyclopropylbismuth and aryl or heteroarylhalides and triflates. These reactions operate under simple conditions and use
commercially available catalysts. We
demonstrated that lithium and rubidium
salts improve the efficience of those
reactions. Our group also demonstrated
that contrary to many R–M species,
trialkylbismuth species are not proned
to Beta-hydride elimination side
reactions. Our methods show excellent
functional group tolerance and allow
the transfer of aryl, alkyl and cyclopropyl
groups on scaffolds that are commonly
used in medicinal chemistry.
Our group also developed methods for the carbonylative cross-coupling reaction involving triarylbismuths that operate using a commercial palladium catalayst, that is, tetrakis(triphenylphosphine)palladium, and that function under mild conditions. We reported the first carbonylative cross-coupling reaction that involves a cyclopropyl-donor reagent and that leads to aryl-cyclopropylketones. This carbonylative cross-coupling reaction involves tricyclopropylbismuth as the cyclopropylating reagent and is catalyzed by an NHC-allyl palladium chloride complex.